Syövän lääkehoitojen historian katsotaan alkaneen 1940-luvulla, jolloin havaittiin, että syöpäkasvaimet ovat herkkiä tietyille lääkeaineille. Yhtenä keskeisenä tekijänä syövän lääkehoitojen kehittymisessä on pidetty toisessa maailmansodassa tapahtunutta sotalaivaonnettomuutta, jossa vapautui typpisinappikaasua. Onnettomuudessa kuolleilla todettiin merkittävää luuytimen ja imusolmukkeiden katoa, jonka perusteella typpisinappikaasu-johdoksia ryhdyttiin kokeilemaan verisyöpien hoidossa. Tulokset olivat lupaavia ja lääkkeet otettiin laajaan kliiniseen käyttöön.