Vertaisarvioitu alkuperäisartikkeli tai data-artikkeli tieteellisessä aikakauslehdessä (A1)

Small molecule designed to target metal binding site in the alpha 2I domain inhibits integrin function




Julkaisun tekijätKapyla J, Pentikainen OT, Nyronen T, Nissinen L, Lassander S, Jokinen J, Lahti M, Marjamaki A, Johnson MS, Heino J,

KustantajaAMER CHEMICAL SOC

Julkaisuvuosi2007

JournalJournal of Medicinal Chemistry

Tietokannassa oleva lehden nimiJOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Lehden akronyymiJ MED CHEM

Volyymi50

Julkaisunumero11

Aloitussivu2742

Lopetussivun numero2746

Sivujen määrä5

ISSN0022-2623

DOIhttp://dx.doi.org/10.1021/jm070063t

Verkko-osoitehttp://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm070063t


Tiivistelmä
Integrin alpha 2 beta 1 is a potential target molecule in drug development. We have established "design" criteria for molecules that bind to the "closed" conformation of alpha 2I domain via Mg2+ in MIDAS (metal ion dependent adhesion site) while simultaneously forming interactions with neighboring amino acid residues. Specific tetracyclic Streptomyces products belonging to the group of aromatic polyketides fulfill our criteria and inhibit alpha 2 beta 1 integrin. All previously described inhibitors of alpha I domain integrins act in an allosteric manner.


Last updated on 2021-24-06 at 10:09